开发延迟释放口服配方,包括以索梅普拉喷雾干燥分散,利用实验设计作为优化策略
Kaushika Patel1,2, Jaymin Patel1, Shreeraj Shah3
1Department of Pharmaceutical Technology, L. J. Institute of Pharmacy, L J University, Ahmedabad, 382 210, India.
喷雾干燥使用基基甲基纤维素酸 (HPMCAS-MF) 提高溶解度和延迟释放,制造出埃索梅普拉固体分散物. 这种新的方法提供了改进的制造和优势比现有的质子抑制剂产品.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 固体分散 (SD) 对于提高难溶性药物的可溶性至关重要 (BCS II/IV类).
- 新型载体可以带来双重好处:提高溶解度和改变药物释放.
- 喷雾干燥是一种可扩展和工业可行的技术,用于SD配方.
研究的目的:
- 使用喷雾干燥固体分散剂 (SDD) 开发埃索梅普拉的延迟释放囊配方.
- 为了利用基甲基纤维素酸盐中等等级的酸盐 (HPMCAS-MF) 作为一种新型载体,提高溶解性和肠道释放.
- 使用Box-Behnken设计优化配方和工艺参数,以提高制造可行性.
主要方法:
- 使用HPMCAS-MF喷雾干燥来制备埃索梅普拉SDD.
- 通过Box-Behnken设计,变化的HPMCAS-MF比例,料流速和入口温度进行优化.
- 使用FTIR,DSC,PXRD,SEM进行表征;可溶性,体外释放,残留溶剂和稳定性的评估.
主要成果:
- 优化的SDD表现出增强的溶解性和抑制药物沉.
- 鉴定证实了无形性质,聚合物兼容性和球形粒子形态.
- 试验室释放研究显示2小时的延迟时间和>90%的药物释放在4小时内,表明有效的延迟释放.
结论:
- 用HPMCAS-MF喷雾干燥的埃索梅普拉固体分散物有效地提高溶解度,并提供延迟释放.
- 开发的配方在传统方法和现有产品上提供了制造优势.
- 这种方法为开发改进的质子抑制剂配方提供了一个有希望的策略.
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