含有雷梅西维尔和迪苏尔菲拉姆的可吸入干粉:制剂和体外表征
Tushar Saha1, Shubhra Sinha2, Rhodri Harfoot2
1School of Pharmacy, University of Otago, Dunedin, New Zealand.
International journal of pharmaceutics
|September 13, 2023
概括
开发了一种可吸入的干粉,结合了remdesivir和disulfiram,用于治疗呼吸道病毒. 这种配方表现出具有低毒性的有效抗SARS-CoV-2活性,为潜在的临床应用铺平了道路.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 病毒学 病毒学
背景情况:
- 呼吸道是像SARS-CoV-2这样的病毒的主要目标.
- 直接输送到呼吸道的抗病毒药物提供了一个有前途的治疗策略.
- 雷梅西维尔和迪苏尔菲拉姆的组合在体外表现出对SARS-CoV-2的协同活性.
研究的目的:
- 开发一种可吸入的雷梅西维尔和迪苏尔菲拉姆干粉配方.
- 描述干粉的物理化学特性和气溶性能.
- 评估组合干粉的体外疗效和安全性.
主要方法:
- 使用喷雾干燥技术来制造干粉配方.
- 分析了粉末的粒子大小,形态和结晶性.
- 评估了体外气溶剂,湿度下的稳定性,细胞毒性和抗SARS-CoV-2活性.
主要成果:
- 生产了球形,晶状的干粉,颗粒大小适合吸入 (1-5μm).
- 组合干粉 (RD_SD) 呈现出高排放剂量 (>88%) 和微粒分数 (~55%).
- 该配方保持了抗SARS-CoV-2活性 (EC50: 4.436.63μM),细胞毒性有限 (CC50: 39.4> 100μM).
结论:
- 通过喷雾干燥成功开发了一种可吸入的remdesivir和disulfiram干粉配方.
- 该配方适合吸入,具有良好的气溶化特性和稳定性.
- 开发的干粉保留了强大的体外抗SARS-CoV-2疗效,具有有利的安全性.


