赫斯佩里丁:利用光谱技术进行潜在的降解产品的丰富,强制降解和结构阐明
Amol Chhatrapati Bisen1,2, Priyanka Rawat2,3, Gaurav Sharma2,3
1Pharmaceutics and Pharmacokinetics Division, CSIR-Central Drug Research Institute, Lucknow, Uttar Pradesh, India.
Rapid communications in mass spectrometry : RCM
|September 14, 2023
概括
素 (HES) 在酸性和性条件下不稳定,形成降解产物 (DP). 开发了一种稳定性指示分析方法 (SIAM) 来描述这些DP,这些DP通过in silico毒性预测被发现是不活跃的.
科学领域:
- 制药化学 制药化学 制药化学
- 药物稳定性研究 药物稳定性研究
- 生物黄类物质分析
背景情况:
- 类生物类生物黄素hesperidin (HES) 广泛用于预防和治疗COVID-19,以及治疗诸如静脉变等疾病.
- 制药杂质和降解产品 (DPs) 严重影响药物的质量,安全性和疗效.
- 强制降解研究对于了解药物稳定性和降解途径至关重要,但缺乏HES DPs的详细结构特征.
研究的目的:
- 在各种压力条件下调查hesperidin (hES) 的强制降解.
- 开发和验证HESDP的稳定性指示分析方法 (SIAM).
- 从结构上描述已识别的HES DPs并预测它们的毒性.
主要方法:
- 素 (HES) 被强制降解,包括酸,,中性水解,氧化,还原,光解和热应力.
- 使用逆相高性能液态染色学 (RP-HPLC) 的稳定性指示分析方法 (SIAM) 被开发和验证.
- 使用LC-ESI-MS/MS和NMR光谱进行了降解产品 (DP) 的结构性表征,并进行了in silico毒性预测.
主要成果:
- 黑素 (HES) 显示出对酸性和性水解条件的敏感性,在每个应力下产生三个DP.
- 在6个确定的DP中,有3个使用LC-MS/MS和NMR进行了鉴定,并提出了形成机制.
- 在中毒性的预测表明,已识别的HES DPs是不活跃的.
结论:
- 在酸性和基本性压力条件下,素 (HES) 是不稳定的.
- 使用先进的光谱技术,成功地识别了潜在的降解产物 (DPs) 并对其进行了结构性特征.
- 为HES DPs开发了一个强大的SIAM,在制药分析和药物开发中具有广泛的适用性.
