通过稳定性指示HPLC方法在癌症治疗中设计,开发和体外量化新型电喷式Everolimus装载Soluplus®/Polyvinyl酒精纳米颗粒
Lynn Louis1, Bor Shin Chee1, Marion McAfee2
1PRISM Research Institute, Technological University of the Shannon, Athlone, Co. Westmeath, Ireland.
概括
新的纳米粒子改善了癌症药物输送. 电子喷射的纳米粒子增强了Everolimus (RAD001) 的溶解性和生物可用性,提高了抗瘤功效. 一种新的HPLC方法确保了准确的量化.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 生物技术是生物技术.
背景情况:
- 作为mTOR抑制剂的Everolimus (RAD001) 具有较差的溶解性和较低的生物可用性,这限制了其抗瘤功效.
- 有效的药物输送系统对于改善RAD001.1.等难溶药物的治疗指数至关重要.
- 基于纳米粒子的药物递送提供了一个有希望的战略,以克服这些局限性.
研究的目的:
- 制造和优化基于Soluplus (SOL®) 和聚乙烯醇 (PVA) 的纳米颗粒 (NP) 以提高Everolimus (RAD001) 的递送能力.
- 为了提高RAD001的可溶性,溶解率和生物可用性,提高抗瘤功效.
- 开发和验证一种新的高性能液态染色学 (HPLC) 方法,用于精确量化制造纳米粒子中的RAD001.
主要方法:
- 封装RAD001的纳米粒子 (NP) 是使用Soluplus (SOL®) 和聚乙醇 (PVA) 的电喷 (ES) 制造的.
- NP优化涉及研究各种聚合物-药物度和冷-解 (F/T) 周期以提高机械性能.
- 开发了一种新的,经过验证的HPLC方法来量化RAD001,确保低量检测的灵敏度.
主要成果:
- 电子喷雾产生了PVA-SOL®-RAD001 NP,平均直径为71纳米,封装效率高于90%.
- 优化的NP配方在体外显示完全封装,持续和pH依赖的药物释放.
- 开发的HPLC方法证明了准确性,精度,稳定性和灵敏性 (LOD: 4.149 μg/mL,LOQ: 12.575 μg/mL).
结论:
- 新型电喷液凝NP系统是一种潜在的药物输送平台,可以在癌症治疗中增加RAD001的溶解性和生物可用性.
- 开发的HPLC方法适用于量化各种化疗剂,包括低度的RAD001.
- 这种方法有望提高Everolimus在癌症治疗中的疗效.
