使用非离子表面活性剂制备和表征酶加载的脂质体干粉吸入
Jong-Ju Lee1, Linh Dinh1, Juhyun Park1
1College of Pharmacy & Yonsei Institute of Pharmaceutical Sciences, Yonsei University, 85 Songdogwahak-ro, Yeonsu-gu, Incheon, 21983, Republic of Korea.
International journal of pharmaceutics
|September 20, 2023
概括
这项研究开发了用于蛋白质药物的脂质体干粉吸入器. 一种含有聚酸盐80的配方显著保护了酶活性,并显示出良好的气溶性能.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 生物技术是生物技术.
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 蛋白质药物的干粉吸入 (DPI) 在稳定性和输送方面面临挑战.
- 脂质体提供保护和受控释放蛋白质.
- 非离子表面活性剂在喷雾干燥过程中对蛋白质活性至关重要.
研究的目的:
- 开发和表征酶加载的脂质体DPI配方.
- 评估非离子表面活性剂对蛋白质活性和气溶性能的影响.
- 通过吸入确定一种最佳配方,以稳定有效地通过吸入输送蛋白质.
主要方法:
- 使用高压均质化方法制备了带有酶的脂质体.
- 脂质体配方被喷雾干燥,并以颗粒大小,封装效率和泽塔潜力进行了表征.
- 气溶散射性能通过辐射剂量和细颗粒分数进行评估.
主要成果:
- 颗粒大小在129.5至816.9nm之间.
- 封装效率高达32.5%的球形脂质体结构.
- 一种具有1:0.5 (重量/重量) 药物与聚酸盐80比率的配方保持了92.1%的酶活性,明显高于无表面活性剂对照 (59.8%).
结论:
- 脂质体DPI配方可以在吸入输送期间保护蛋白质药物.
- 非离子表面活性剂,特别是80聚酸盐,对于维持蛋白质活性至关重要.
- 优化的配方证明了通过干粉吸入有效和稳定的蛋白质药物输送的潜力.


