通过编码双显示技术推进小分子药物发现
Alice Lessing1, Dimitar Petrov1, Jörg Scheuermann1
1ETH Zürich, Department of Chemistry and Applied Biosciences, Institute of Pharmaceutical Sciences, Zürich, Switzerland.
Trends in pharmacological sciences
|September 22, 2023
概括
用DNA编码的化学库 (DEL) 技术,包括新的双显示方法,加速了小分子药物发现. 这种方法增强了对药物点和蛋白质降解的成功识别,在药物开发中提供了多样化的应用.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 药物发现技术 药物发现技术
- 化学生物学 化学生物学
背景情况:
- DNA编码化学库 (DEL) 技术是现代小分子药物发现的基石.
- 通过DEL,可以对各种标蛋白进行具有成本效益和高成功率的配体鉴定.
- 它在识别向蛋白质降解 (TPD) 的配体方面表现有前途.
研究的目的:
- 审查最近在DNA或核酸 (PNA) 编码的化学图书馆的进展.
- 为突出复杂应用的双显示器DEL技术的功能.
- 讨论双显示器在未来药物发现工作中的潜力.
主要方法:
- 使用DNA或PNA编码的化学库,同时显示连接体对 (双显示).
- 探索稳定和动态的双显示器DEL格式,以基于亲和力的选择.
- 实施新的方法,在单链和双链图书馆格式之间实现无转换.
主要成果:
- 双显示器DEL技术使得基于亲和力的创新选择模式,包括在细胞中的应用.
- 开发多功能单链和双链图书馆格式转换.
- 从双显示技术中出现的初始药物候选物的识别.
结论:
- 双显示器DEL代表了显著的进步,扩大了DEL应用的范围.
- 这项技术为药物发现提供了增强的多功能性和复杂的选择能力.
- 双显示器在未来具有相当大的潜力,用于识别新疗法和推进药物开发管道.
