可注射的基于gamboge的in situ凝,用于持续输送伊马替尼甲酸盐
Kritamorn Jitrangsri1,2, Ei Mon Khaing2,3, Torsak Intaraphairot2,4
1Department of Chemical Engineering and Pharmaceutical Chemistry, School of Engineering and Technology, Walailak University, Nakhon Srithammarat 80160, Thailand.
Gels (Basel, Switzerland)
|September 27, 2023
概括
这项研究开发了一种注射式基于gamboge的系统,载有伊马替尼 mesylate (IM) 用于局部结直肠癌治疗. 该系统提供持续的药物释放,并有效抑制癌细胞,可能减少化疗副作用.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 癌症治疗 癌症治疗
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 结肠直肠癌是一个重大的全球健康挑战.
- 结直肠癌的全身化疗往往会导致不良副作用和有限的患者坚持治疗.
- 需要新的局部药物输送系统来提高治疗疗效和患者的治疗结果.
研究的目的:
- 为局部结直肠癌治疗准备和描述一款含伊马替尼甲基酸盐 (IM) 载荷的基于甘的注射系统 (ISG).
- 评估开发的ISG的物理化学特性,药物释放动力学和体外细胞毒性.
- 评估ISG作为局部抗癌传递系统的潜力.
主要方法:
- 使用二甲基硫氧化物 (DMSO) 和N-甲基-2-pyrrolidone (NMP) 制备了基于gamboge的ISG配方.
- 评估了物理化学性质,包括风质和机械特性.
- 在实验室中进行了药物释放研究和细胞毒性测定,使用HCT116和HT29结肠直肠癌细胞系.
主要成果:
- 开发的ISG表现出牛顿流动行为,具有适合临床注射的风学特性 (粘度<80cP,施加力<50N·mm).
- 在与水接触时,ISG形成了多孔结构,通过近似Fickian扩散机制,在14天内促进了持续的IM释放.
- 在IM-loadedISG显示显著抑制结直肠癌细胞 (HCT116,HT29),在2天后,在1% w/w IM时,细胞活力<20%.
结论:
- 基于gamboge的ISG是一种有前途的可注射系统,用于局部输送伊马替尼 mesylate对抗结直肠癌.
- 该系统允许控制,持续的药物释放,并且在体外表现出强大的抗癌活性.
- 这种方法有可能减少全身化疗的副作用,并改善患者的服从性.
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