艾米奥达龙-甲基-β-环极含有复合物的配方和特征:一个分子建模的视角
Alexandre M Rubim1, Jaqueline B Rubenick2, Laura O Vendrame3
1Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Santa Maria - UFSM, Av. Roraima 1000, 97105-900, Santa Maria, RS, Brazil; Laboratório de Controle de Qualidade de Medicamentos, Universidade Franciscana - UFN, Andradas 1614, 97010-032, Santa Maria, RS, Brazil.
这项研究通过喷雾干燥提高了使用甲基-β-环素复合的阿米奥达龙化的溶解性. 开发的片剂显示出明显改善的溶解率,为难溶性药物提供了有希望的方法.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 物理化学 物理化学
背景情况:
- 阿米奥达龙化 (AM) 是一种BCSII类药物,具有高透性和不良溶解性的特点.
- 溶解度差限制了许多活性药物成分的治疗效果.
- 开发有效的提高药物溶解性的策略对于改善口服生物可用性和治疗结果至关重要.
研究的目的:
- 为了开发立即释放的阿米奥达龙化 (AM) 片.
- 为了提高AM的可溶性和溶解率,使用甲基-β-环氧 (MBC) 复合.
- 为了评估AM-MBC综合药片的体外性能.
主要方法:
- 通过喷雾干燥过程实现了AM与MBC的复合.
- 使用密度函数理论 (DFT) 调查了理论相互作用.
- 使用包括SBET,XRD,DSC,SEM,FTIR和1H NMR在内的技术进行了包容复合形成的特征.
- 立即释放药片是通过直接压缩来制备的,并进行溶解测试.
主要成果:
- 使用MBC喷雾干燥显著提高了AM溶解度,达到93.31%和87.14%.
- 溶解性研究证实了AM-MBC纳入复合物的1:1静电测量.
- 描述技术验证了包含复合物的形成.
- 与原始药物相比,开发的药片在各种介质中表现出明显更高的溶解率.
结论:
- 甲基-β-环氧是一种有效的辅助剂,可以增强像阿米奥达龙化等溶解不良药物的可溶性.
- 喷雾干燥是一种可行的方法,用于制备AM-MBC纳入复合物.
- 开发的即时释放片显示出改善的药物释放概况,表明潜在的增强治疗疗效.
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