催化酶作为有希望的细胞识别结构,用于聚合物纳米颗粒的高度向
Melanie Walter1, Felix Baumann1, Kathrin Schorr1
1Department of Pharmaceutical Technology, University of Regensburg, Regensburg, Bavaria 93053, Germany.
International journal of pharmaceutics
|October 2, 2023
概括
积极向的纳米疗法通过向细胞表面受体,显示出精确药物递送的希望. 这项研究表明,高度的纳米颗粒与血管酶转化酶2 (ACE2) 结合,最大限度地减少非向效应,并使药物输送更安全.
科学领域:
- 生物医学工程 生物医学工程
- 纳米技术 纳米技术
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 药物治疗面临着副作用和药物度在目标部位不足的挑战.
- 主动向纳米疗法旨在使用带改善药物输送,用于向细胞上的受体识别.
- 目前的向策略需要进行批判性评估,因为受体结合和药理反应之间存在直接联系.
研究的目的:
- 在纳米疗法中研究向ectoenzymes作为古典接体-受体概念的替代方案.
- 评估纳米颗粒能否达到足够的敏度以实现有效的准.
- 在纳米颗粒上固定一种血管酶转化酶2 (ACE2) 抑制剂,并评估其向能力.
主要方法:
- 将ACE2抑制剂MLN-4760固定在块共聚合物纳米颗粒上.
- 使用微尺度热泳和流细胞计对酶结合的评估.
- 在培养实验中对细胞鉴定的评估.
主要成果:
- 在可溶性ACE2细胞中达到243 pM,在ACE2阳性细胞中达到306 pM的解离常数 (Kd) 的情况下,获得了优异的性.
- 已证明具有强大的抑制活性,IC50值为2.88nM.
- 在培养实验中确认可靠的细胞鉴定.
结论:
- 在纳米疗法中,高热度对于最大限度地减少非目标材料损失至关重要.
- 这种方法为纳米颗粒准提供了一个范式转变,可能避免意外的副作用.
- 用高贪性纳米颗粒向像ACE2这样的ectoenzymes为增强药物递送提供了一个可行的替代方案.
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