实验设计方法用于开发一种经过验证的方法,以确定多 (lactide-co-glycolide) 微球中的exenatide含量

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 药物输送系统 药物输送系统
• 分析化学 分析化学

背景情况:

• 可注射微球需要强大的质量保证,因为缺乏药典指南.
• 准确量化聚 (D,L-乳-co-glycolide) (PLGA) 微球中被困的类药物对于开发至关重要.
• 埃克塞纳提德作为一种模型类药物,用于方法开发和验证.

研究的目的:

• 开发和优化一种可靠的方法来测量PLGA微球中的药物含量负载.
• 建立一个内部验证过程,以确保注射式PLGA微球的质量.
• 确定从PLGA微球中提取exenatide的最佳条件.

主要方法:

• 使用双重乳液溶剂蒸发技术制备了装载了exenatide的PLGA微球.
• 实验设计 (DoE),包括分数因数设计 (FFD) 和盒式设计 (BBD),用于优化.
• 研究的关键因素包括有机溶剂类型,缓冲器/有机溶剂比,时间和pH值.

主要成果:

• 四个因素 (有机溶剂,比例,时间,pH) 显著影响了exenatide负载.
• 确定了最佳条件:有机溶剂4毫升,1:1比,时间5.6小时,pH值6.
• 最优化的方法产生了6.4±0.0%w/w的exenatide含量,与预测值6.1%非常接近.

结论:

• 开发和优化的方法准确量化了PLGA微球中的exenatide含量.
• 经过验证的方法提供了一种可靠的工具,用于质量保证带有的PLGA注射配方.
• 这种方法可用于确定其他基于的PLGA微球系统的药物负载.