使用固体分散方法的febuxostat溶解和稳定方法:二酸脱水和奇托桑的协同作用
Jeong Sun Sohn1, Jin-Seok Choi2
1College of General Education, Chosun University, Gwangju 61452, Republic of Korea.
International journal of biological macromolecules
|October 6, 2023
概括
这项研究开发了一种稳定的Febuxostat固体分散 (SD) 配方,使用Kolliphor® HS-15和其他辅助剂. 最佳的SD4配方显著改善了Febuxostat的溶解和稳定性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 费布克索斯塔特 (FBX) 具有较差的水溶性,限制了其治疗功效.
- 开发稳定的固体分散 (SD) 配方对于提高FBX等难溶性药物的可溶性至关重要.
- 溶剂蒸发是创建固体分散的一个常见方法.
研究的目的:
- 开发一个稳定的Febuxostat固体分散 (SD) 配方,增强溶解性和溶解性.
- 通过选方法确定FBX-SD配方的最佳溶解剂和载体.
- 评估开发的FBX-SD配方的稳定性和溶解概况.
主要方法:
- 选溶解剂和载体,包括15基酸 (Kolliphor® HS-15),二酸脱水 (DCP-D),Neusilin® UFL2和奇托桑.
- 使用溶剂蒸发方法制备FBX-SD,以获得最佳成分比 (SD4: 1:3:3:1:1 w/w).
- 在各种pH介质 (1.2,DW,6.8),体外释放,体外透性和长期稳定性 (6个月) 中评估溶解概况.
主要成果:
- 最佳的FBX-SD配方 (SD4) 在pH1.2的介质,蒸水和pH6.8的介质中,与Feburic®片剂相比,其溶解率显著更高.
- 在体外释放和透性研究证实了SD4配方的优越性能.
- 素作为稳定剂,确保了6个月的配方稳定性.
- 在SD4配方中的FBX存在于无形和晶体形式的混合物中,由于分子间相互作用较弱.
结论:
- 开发的FBX-SD4配方,使用Kolliphor® HS-15和辅助剂的组合,成功增强了Febuxostat的溶解和稳定性.
- 选择的辅助剂的协同效应是提高Febuxostat的可溶性和生物可用性的关键.
- 该配方显示了提高Febuxostat治疗效果的希望.
