在体外测试方法来评估11β-基固醇脱酶2型活性
Manuel Kley1, Seraina O Moser1, Denise V Winter2
1Division of Molecular and Systems Toxicology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Basel, Basel, Switzerland; Swiss Centre for Applied Human Toxicology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Basel, Basel, Switzerland.
Methods in enzymology
|October 6, 2023
概括
11β-Hydroxysteroid脱酶2型 (11β-HSD2) 保护免受过多的矿物质皮质醇和葡萄糖皮质醇受体激活. 本摘要详细介绍了用于评估11β-HSD2活性和识别潜在抑制剂的体外方法.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 内分泌学 在内分泌学.
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 11β-Hydroxysteroid脱酶2型 (11β-HSD2) 禁用活性葡萄糖皮质体,调节矿物质皮质体和葡萄糖皮质体受体信号传递.
- 11β-HSD2在矿物质皮质类药物向组织和胎盘中至关重要,防止胎儿暴露于母体的皮质类药物.
- 11β-HSD2的缺陷或抑制导致明显的矿物质皮质醇过量 (AME) 和二次高血压.
研究的目的:
- 描述用于确定11β-HSD2活性的体外方法.
- 为了方便识别抑制11β-HSD2的化合物,可能导致二次高血压.
- 帮助在各种疾病模型中描述11β-HSD2活性.
主要方法:
- 对各种用于测量11β-HSD2酶活性的体外测定方法的综述和描述.
- 包括一个决策树,以指导基于研究问题和可用的实验室设备的方法选择.
- 对不同方法的优缺点进行比较分析.
主要成果:
- 为11β-HSD2活性评估提供了可用的体外方法的全面概述.
- 突出了11β-HSD2抑制与AME,甘引起的高血压和醇真菌杀菌剂副作用等疾病之间的联系.
- 强调了由于11β-HSD2抑制导致子宫内皮质醇过量导致胎儿神经和代谢并发症的可能性.
结论:
- 标准化体外方法对于研究11β-HSD2功能和识别抑制剂至关重要.
- 准确评估11β-HSD2活性对于理解高血压和发育风险至关重要.
- 提供的指导方针有助于研究人员选择适合他们的特定调查的方法.
