循环的动态组合库的分析工具.
Taleen Peker1, Benjamin Zagiel1, Lou Rocard1
1Sorbonne Université, École Normale Supérieure, PSL University, CNRS, Laboratoire des Biomolécules, LBM, 75005, Paris, France.
Chembiochem : a European journal of chemical biology
|October 10, 2023
概括
这项研究引入了新的分析工具来表征动态组合库,克服以前的局限性,并使生物活性的发现.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 分析化学 分析化学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 动态组合化学 (DCC) 对发现生物活性具有前景.
- 之前的DCC应用程序受到各种类库的分析挑战的限制.
- 在生物相容条件下,硫醇与硫的交换使得在生物相容条件下产生大型,动态的循环库成为可能.
研究的目的:
- 开发分析工具来表征循环的动态组合图书馆.
- 为了简化这些库中的异构体的区别.
- 为了促进使用DCC的新生物活性的发现.
主要方法:
- 高性能液态染色学 (HPLC) 用于图书馆的分离.
- 质谱 (MS) 用于分子识别.
- 用于异构体测序和结构阐明的MS/MS碎片化分析.
主要成果:
- 开发了HPLC和MS方法,以高效地表征复杂的库.
- 通过有针对性的MS/MS碎片化的简化异构体区分.
- 鉴定了一种UV标签 (415nm) 和一种促进区域选择性碎片化的鸟残留物.
结论:
- 提出的分析工具克服了在特征动态组合图书馆的关键挑战.
- 这一进步使得DCC可用于发现生物活性循环的应用.
- 优化了具有特定特征的循环基架,提高了分析可处理性和药物发现潜力.
