探讨EDTA-β-环极地胺染体中间隔器的影响:物理化学性质和体外生物行为
Israel González-Méndez1,2, Kendra Sorroza-Martínez3, Ignacio González-Sánchez4
1Departamento de Química Inorgánica y Nuclear, Facultad de Química, Universidad Nacional Autónoma de México, Circuito Escolar, Ciudad Universitaria, Mexico City C.P. 04510, Mexico.
新的乙烯基二胺三酸 (EDTA) 核心树枝状体与β-cyclodextrin (βCD) 功能化显示出出色的宿主能力和没有细胞毒性. 这些新的平台对药物输送应用具有前景.
科学领域:
- 超分子化学 超分子化学
- 纳米技术纳米技术
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 循环德克斯因其宿主-客人复杂化能力而被广泛用于药物输送.
- 丹德里默为药物封装和有针对性的输送提供了独特的纳米级架构.
- 乙二胺四酸 (EDTA) 可以作为构建新型树突架构的核心.
研究的目的:
- 为了合成和表征新的基于β-cyclodextrin (βCD) 部分功能化的基于EDTA的树枝状体.
- 评估这些新平台的主机-客户复杂化能力和自我包含行为.
- 通过确定它们的毒性来评估这些EDTA-βCD树突体作为药物输送载体的潜力.
主要方法:
- 使用点击化学结合来合成EDTA核心二次体和用βCD.封顶的G0树状体.
- 在DMSO-d6和D2O中使用核磁共振 (NMR) 光谱 (1H-NMR) 进行结构分析和研究自我包容.
- 进行了与阿达曼坦碳酸盐 (AdCOOH) 的相互作用研究,以评估宿主能力.
- 进行了尺寸和水溶性的定量测量.
- 在四个人类癌细胞系 (MCF-7,MDA-MB-231,HeLa,SK-LU-1) 上进行了细胞毒性测试.
主要成果:
- 成功合成了具有不同间距的EDTA-βCD二元体和树状体.
- 证明了客人诱导的自我包容性转变,证实了βCD单元的宿主能力.
- EDTA-βCD平台的尺寸和水溶性与传统的PAMAM-βCD树状体相似.
- 在任何测试的癌症细胞系中都没有观察到细胞毒性.
结论:
- 新型EDTA-βCD平台表现出有效的宿主-客客复杂化,并且在结构上强大.
- 这些平台在物理特性方面与现有的树枝状载体相似.
- 缺乏细胞毒性使得这些EDTA-βCD树枝体成为安全有效的药物输送系统的非常有前途的候选者.
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