新型喷涂热敏胺基凝用于局部应用:开发,表征和体外生物活动
Muhammet Davut Arpa1, Ebrar Elif Kesmen2, Sevde Nur Biltekin3,4
1Department of Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, Istanbul Medipol University, 34815, Istanbul, Turkey. mdarpa@medipol.edu.tr.
AAPS PharmSciTech
|October 17, 2023
概括
含有胺 (BZD) 的新可喷的热敏水凝可以改善局部疼痛缓解. 这些配方增强了皮肤粘附和抗炎作用,为传统凝提供了方便的替代品.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 皮肤病学 皮肤病学
背景情况:
- 胺 (BZD) 具有镇痛,麻醉和抗炎性质,通常用于关节炎症和肌肉疼痛.
- 局部施用旨在最大限度地降低系统性副作用,并与口服途径相比改善患者的服药性.
研究的目的:
- 开发可喷,热敏的胺 (BZD) 水凝,用于增强局部输送.
- 优化使用波洛克萨默和基甲基纤维素 (HPMC) 的水凝配方,以提高机械和生物粘合性能.
主要方法:
- 开发含有BZD,波洛克萨默和HPMC的热敏水凝.
- 评估配方特性,包括粘度,凝温度,喷性和生物粘合性.
- 通过TNF-α和COX酶抑制评估BZD释放动力学和体外抗炎活性.
主要成果:
- 在室温和26-34°C之间的凝温度下粘度<200 mPa·s的喷式水凝被确定为配方.
- 增加的HPMC和Poloxamer含量显著增强了生物粘合性.
- 配方表现出持续的BZD释放和通过TNF-α抑制显著的抗炎活性,而不会影响COX酶.
结论:
- 热敏BZD水凝为局部疼痛和炎症管理提供了一个有希望的,易于应用的替代方案.
- 开发的水凝通过增强皮肤积累和生物粘附来改善药物输送.
- 这种配方策略有效地针对局部炎症,减少全身暴露.


