一种新型的双标签,用于用L858R突变对EGFR进行多模式成像
Myoung Hyoun Kim1, Seul-Gi Kim2, Dae-Weung Kim1,2
1Department of Nuclear Medicine and Institute of Wonkwang Medical Science, Wonkwang University School of Medicine, Iksan, Jeollabuk-do, Korea.
Current radiopharmaceuticals
|October 18, 2023
概括
一种新的分子成像剂,99mTc STHHYYP-ECGK-TAMRA,专门针对非小细胞肺癌中表皮生长因子受体 (EGFR) 中的L858R突变. 这种药物对于选择符合EGFR氨酸激酶抑制剂治疗条件的患者来说是有希望的.
科学领域:
- 在瘤学瘤学.
- 分子成像学分子成像学
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
背景情况:
- 针对L858R突变的表皮生长因子受体 (EGFR) 对于选择非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者接受EGFR氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗至关重要.
- 开发特定的分子成像剂可以帮助识别受益于TKI治疗的患者.
研究的目的:
- 开发和验证99mTc STHHYYP-ECGK-TAMRA作为一种分子成像剂,针对在NSCLC中具有L858R突变的EGFR.
- 评估该药物在NSCLC中用于双模式成像的潜力.
主要方法:
- 使用Fmoc固相合成合成的99mTc STHHYYP-ECGK-TAMRA的合成.
- 用99mTc对合成的进行放射性标记.
- 在使用玛和光成像的NCI-H1975和NCI-H1650瘤的小鼠模型中对该药物的评估,以及生物分布研究.
主要成果:
- 99mTc STHHYYP-ECGK-TAMRA与NCI-H1975细胞的结合亲和力 (Kd) 被确定为130.6 ± 29.2 nM.
- 马成像显示,在NCI-H1975瘤中,该药物被显著吸收.
- 生物分布研究显示,在NCI-H1975瘤中,1小时后的瘤吸收率为2.77 ± 0.70%注射剂量/克,在3小时后为3.48 ± 1.01%
结论:
- 在体外和体外研究证实了99mTc STHHYYP-ECGK-TAMRA与L858R突变EGFR阳性NCI-H1975细胞和瘤的特定结合.
- 该药物显示出作为一种双模态成像剂的潜力,用于向在NSCLC中具有L858R突变的EGFR.
