选择性BET抑制剂RVX-208可以改善牙周炎症和骨质损失
Mingxu Sun1,2, Nicholas Clayton1, Sheikh Alam1
1Department of Periodontics, School of Dentistry, Virginia Commonwealth University, Richmond, Virginia, USA.
Journal of clinical periodontology
|October 19, 2023
概括
RVX-208,一种选择性原蛋白和额外末端域 (BET) 抑制剂,在牙周炎的小鼠模型中减少了牙周炎炎症并预防了骨损失.
科学领域:
- 牙周病药物 牙周病药物
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 炎症研究的研究.
背景情况:
- 牙周炎涉及由细菌挑战驱动的炎症和骨损失.
- 基因和额外终端域 (BET) 蛋白调节炎症基因表达.
研究的目的:
- 评估RVX-208的有效性,RVX-208是一种选择性BET抑制剂,向代蛋白2 (BD2),可缓解牙周炎症和骨质损失.
主要方法:
- 在体外:巨细胞和上皮细胞受到Porphyromonas gingivalis (Pg) +/- RVX-208的挑战. 评估炎症标志物和骨质细胞分化.
- 在体内:引起老鼠牙周炎,用RVX-208治疗. 通过微型CT测量了膜骨损失.
主要成果:
- RVX-208抑制了Pg感染细胞中的炎症基因和细胞因子的产生.
- 在老鼠中,RVX-208抑制了骨质细胞分化,并防止了膜骨损失.
- RVX-208显示出比泛BET抑制剂更有选择性的转录影响.
结论:
- RVX-208有效地向牙周炎的关键途径,包括炎症和骨质细胞形成.
- RVX-208显示出作为预防和治疗牙周炎的"epi药物"的潜力.
