开发一种塔达拉菲尔通过皮肤的配方,并评估其在体外通过皮肤透的能力,使用Strat-M®膜
Jeong Sun Sohn1, Jin-Seok Choi2
1College of General Education, Chosun University, Gwangju 61452, Republic of Korea.
概括
这项研究开发了一种新的tadalafil (TDF) 透皮配方,增强其溶解性和皮肤透性. 优化的配方表现出稳定性和改善了用于外部使用的药物输送潜力.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 塔达拉菲尔 (TDF) 是生物制药分类系统 (BCS) 的II类药物,具有较低的水溶性和高的肠透性.
- 目前的TDF配方仅限于口服,因此需要开发其他输送方法,例如通过皮肤吸收.
研究的目的:
- 为了提高塔达拉菲尔 (TDF) 的溶解性和皮肤透性.
- 开发一种稳定,新型的TDF透皮配方.
- 探索患者方便的外部配方选择.
主要方法:
- 确定了提高TDF可溶性的溶剂,并选了提高TDF透性的增强剂.
- 在弗朗茨扩散细胞系统中使用Strat-M®膜模拟皮肤透.
- 评估了最佳配方 (F1:TDF/HDTMA-Br在DPG中) 对于可溶性,透性和12个月的稳定性.
主要成果:
- 最佳配方 (F1,TDF/HDTMA-Br 1:10 w/w 在DPG中) 在PBS中表现出最高的透率 (pH 7.4).
- DPG改善了TDF的溶解性和透性,而HDTMA-Br显著提高了皮肤透率.
- F1配方在12个月内保持稳定,包括药物含量,外观,pH值和透度.
结论:
- 成功开发了一种新的Tadalafil (TDF) 透皮配方,改善了溶解性和皮肤透性.
- 该配方显示了通过透皮途径增强药物输送的潜力.
- 需要进一步的研究和人体试验来验证这些发现.


