圣约翰草的配方诱导大鼠CYP3A23-3A1 独立于它们的超林含量
Anima M Schäfer1, Marta A Rysz1, Julia Schädeli1
1Biopharmacy (A.M.S., M.A.R., J.S., M.H., H.K., M.F., I.S., H.E.M.), Computational Pharmacy (M.S.), and Pharmaceutical Biology (O.P.), Department of Pharmaceutical Sciences, University of Basel, Basel, Switzerland.
Molecular pharmacology
|October 20, 2023
概括
圣约翰草 (SJW) 影响大鼠CYP3A的表达,但高氨酸 (hyperforin) 是一个关键的SJW成分,不是主要的驱动因素. 另一种未知的SJW成分可能会改变大鼠CYP3A的表达和功能.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 生物化学 生物化学
- 草药研究 草药研究
背景情况:
- 孕妇X受体 (PXR) 调节细胞染色体P450 (CYP) 酶,圣约翰草 (SJW) 的超素已知可以激活人类的PXR.
- 这项研究调查了超林与整个SJW提取物在调节大鼠CYP3A表达和活性方面的作用.
研究的目的:
- 为了比较hyperforin和标准化SJW提取物 (Hyperiplant,Rebalance) 对大鼠CYP3A23-3A1表达和活性的影响.
- 通过PXR相互作用来确定超林是否是SJW诱导的CYP3A调节的主要媒介.
主要方法:
- 超林-大鼠PXR (rPXR) 结合亲和力的化分析.
- 基于细胞的记者基因测试使用老鼠肝瘤细胞来评估CYP3A的交换活化.
- 在老鼠肝脏中对Cyp3a23-3a1mRNA表达的定量分析.
- 在Wistar大鼠中测量CYP3A23-3A1蛋白水平和酶活性.
主要成果:
- 在基和基于细胞的测试显示了虚弱的hyperforin-rPXR结合,没有hyperforin介导的记者激活.
- 无论是Hyperiplant还是Rebalance都诱导了CYP3A记者交换活化和Cyp3a23-3a1mRNA表达在老鼠肝瘤细胞中.
- 在体内,Hyperiplant增加了Cyp3a23-3a1mRNA,CYP3A23-3A1蛋白质和活性,而Rebalance主要增加了蛋白质水平.
- 观察到的小鼠CYP3A23-3A1的调节与超林含量没有直接相关,这表明非超林机制.
结论:
- 超林不太可能是大鼠肝脏中圣约翰草诱导的CYP3A调节的主要调解剂.
- 虽然SJW提取物影响大鼠CYP3A的表达和活性,但这种影响可能是由于其他成分.
- 这些发现突出了人类和老鼠对SJW对CYP3A诱导的反应之间的差异,并表明SJW中存在一种新型活性化合物.
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