含有免疫抑制剂的微海绵衍生型迷你片:在人类志愿者中的药理动力学研究,细胞活力和IVIVC相关性
Yasir Mehmood1, Hira Shahid2, Muhammad Abbas3
1Riphah Institute of Pharmaceutical Sciences (RIPS), Riphah International University, Faisalabad, P. O. Box 38000, Pakistan.
概括
这项研究将西洛利斯载入的微海绵 (SLM-M) 开发成迷你片,显著提高了药物的溶解性和生物可用性. 这些新型迷你药片提供了一种可扩展和安全的替代方案,用于改善移植患者的西洛交付.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 生物技术是生物技术.
背景情况:
- 西洛利木斯是一种重要的免疫抑制剂,可以预防异种移植的排斥.
- 提高西洛的溶解度和生物可用性仍然是有效治疗结果的挑战.
研究的目的:
- 使用β-环氧和NEOCEL C91.1制造带有西罗的微海绵 (SLM-M).
- 将这些微海绵压缩成迷你片,以提高西洛的稳定性,溶解性和生物可用性.
- 评估新型配方的固态特征,溶解,稳定性和人类的药理动力学特征.
主要方法:
- 准乳液溶剂扩散技术用于西洛利斯装载的微海绵制剂.
- 将微海绵压缩成直径为4毫米的迷你片.
- 使用FTIR,DSC,XRD和HPLC进行表征.
- 在不同pH值的体外溶解研究,稳定性测试和人类的药理动力学分析.
主要成果:
- 微海绵 (SLM-M) 成功地结合了西罗,API从晶状转变为无形状态.
- 与对照组相比,压缩型迷你片的溶解率增加了4倍.
- 毒理学研究证实了迷你药片配方的安全性.
- 在人类的药理动力学研究中观察到西罗斯生物可用性的显著改善.
结论:
- 使用beta-cyclodextrin和NEOCEL C91通过准乳液溶剂扩散制造的sirolimus装载迷你片提供了增强的生物可用性.
- 这种配方提供了一个有希望的,可扩展的,安全的替代方案,用于改善临床应用中的西洛交付.
- 开发的迷你片可能有助于商业化改进的西洛斯药物产品.
