对抗SARS-CoV-2和令人担忧的变种的潜在基抑制剂的评估
Hattan Boshah1,2,3,4, Faris Samkari1,2,3,4, Alexander U Valle-Pérez1,2,3,4
1Laboratory for Nanomedicine, Division of Biological and Environmental Science and Engineering (BESE), King Abdullah University of Science and Technology (KAUST), Thuwal 23955-6900, Saudi Arabia.
BioMed research international
|October 23, 2023
概括
研究人员开发了ACE2衍生,P1和P25,以阻止SARS-CoV-2的进入. 在体外,P25有效抑制了包括Omicron在内的SARS-CoV-2变体,显示了新的COVID-19疗法的潜力.
科学领域:
- 病毒学 病毒学
- 药物发现 药物发现 药物发现
- 生物化学 生化学
背景情况:
- 在SARS-CoV-2大流行需要持续开发治疗新兴变种的疗法.
- 病毒利用ACE2受体进入细胞,这种机制在各个变体中保持着.
- 抑制尖端蛋白-ACE2相互作用是抗病毒开发的关键策略.
研究的目的:
- 为了合成和评估ACE2衍生 (P1和P25) 作为潜在的SARS-CoV-2细胞进入的抑制剂.
- 评估这些对原始,三角形和Omicron SARS-CoV-2 变体的疗效.
主要方法:
- 合成两个由ACE2衍生的,P1和P25.
- 在实验室中使用表达SARS-CoV-2原始,Delta和Omicron尖端蛋白的伪病毒进行评估.
- 在基分析中,研究病毒相互作用.
主要成果:
- 该P25表明显著抑制了SARS-CoV-2伪病毒的进入.
- 与原始 (IC50 = 455.2 μM) 和Delta (IC50 = 546.4 μM) 变种相比,P25对Omicron变种 (IC50 = 60.8 μM) 的功效提高了.
- 在学研究证实P25的结构设计有助于与尖端蛋白的强烈相互作用.
结论:
- 由ACE2衍生的,特别是P25,在体外抑制SARS-CoV-2细胞进入方面表现有前途.
- 针对Omicron变种的P25的疗效表明了对当前和未来的SARS-CoV-2菌株的潜在治疗价值.
- 需要进一步的体内研究来证实P25的治疗潜力.
