萨基纳维尔 - 皮皮林乳用混合物:制备,表征和溶解特征
Cinira Fandaruff1, María Isabel Quirós-Fallas2,3, José Roberto Vega-Baudrit2
1Instituto de Tecnologías Emergentes y Ciencias Aplicadas (ITECA), UNSAM-CONICET, Escuela de Ciencia y Tecnología, Laboratorio de Cristalografía Aplicada, Av. 25 de Mayo 1169, San Martín 1650, Provincia de Buenos Aires, Argentina.
抗艾滋病毒药物萨基纳维尔基 (SQV) 的溶解率通过与皮佩林 (PIP) 形成欧性混合物而得到改善. 这种方法提高了药物的溶解性和生物可用性,为改善SQV提供了一个有希望的策略.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 萨基纳维尔基 (SQV) 具有较差的水溶性和较低的绝对生物可用性,限制了其治疗疗效.
- 提高难溶药物的溶解率对于提高它们的口服吸收和生物可用性至关重要.
研究的目的:
- 通过欧性混合物形成来提高萨基纳维尔基 (SQV) 的溶解率和生物可用性.
- 为了研究SQV-piperine (PIP) 体系统的固态特性和溶解行为.
主要方法:
- 使用液体辅助研磨和差分扫描热量计 (DSC) 选辅形材料.
- 使用DSC,粉末X射线衍射 (PXRD),小角度X射线散射 (SAXS),里埃变换红外光谱学 (FT-IR) 和扫描电子显微镜 (SEM) 描述了欧阳系统.
- 与纯SQV相比,评价了菌混合物的溶解概况.
主要成果:
- 在SQV和piperine (PIP) 之间成功地形成了以0.6:0.4.4的摩尔比率为0.6:0.4.4的欧系统.
- 萨克斯分析显示,欧混合物中的晶体结构发生了变化,尽管PXRD没有显示整体结构变化.
- FT-IR证实在固态中没有分子相互作用.
- 在SQV和PIP中,SQV的溶解率显著提高,SQV的55%在45分钟内溶解,而纯SQV的42%是如此.
结论:
- 与皮佩林 (PIP) 形成欧性混合物是一种有效的策略,可以提高萨基纳维尔基 (SQV) 的溶解率.
- 由于SQV-PIP的溶解系统的溶解特性得到了改进,因此有可能提高saquinavir的生物可用性.
- 这项研究强调了辅体选择和优化结晶在优化难溶药物的输送方面的有用性.
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