带有素的纳米结构脂质载体:针对高级和转移性黑色素瘤的配方和评估
Hitesh Kumar1, Pallavi Chand1, Shantanu Pachal1
1Department of Pharmaceutics, JSS College of Pharmacy, JSS Academy of Higher Education & Research, Mysuru 570015, India.
Molecular pharmaceutics
|October 31, 2023
概括
菲塞纳米结构脂质载体 (Fis-NLCs) 通过改善药物输送,有效向转移性黑色素瘤. 这些优化的Fis-NLCs在体内显示出增强的抗癌活性和减少瘤转移.
科学领域:
- 药理学和药物输送 药理学和药物输送
- 纳米技术在医学中的应用
- 癌症研究 癌症研究
背景情况:
- 菲塞 (Fis) 是一种天然的黄类化合物,具有抗癌特性,但面临着交付挑战.
- 转移性黑色素瘤需要创新的治疗策略来提高疗效.
- 纳米结构脂质载体 (NLCs) 为提高药物输送和生物可用性提供了一个有希望的平台.
研究的目的:
- 开发和优化含有Fisetin的纳米结构脂质载体 (Fis-NLCs) 以加强对转移性黑色素瘤的治疗.
- 评估开发的Fis-NLCs的物理化学特性,稳定性和药物释放动力学.
- 评估Fis-NLCs对黑色素瘤的体外和体内抗癌疗效.
主要方法:
- 使用实验设计 (DoE) 方法制定了fisetin-NLCs.
- 物理化学表征包括粒子大小,多分散性指数 (PDI) 和捕获效率.
- 试验室研究涉及细胞毒性测定,细胞吸收,细胞周期分析和基因/蛋白质表达分析 (RT-PCR,Western blot).
- 通过评估黑色素瘤携带动物模型中肺部和肝脏转移的抑制来评估体内疗效.
主要成果:
- 优化的Fis-NLC显示了理想的粒子大小 (135.0 ± 5.5 nm),PDI (0.176 ± 0.035) 和高捕获效率 (78.16 ± 1.58%).
- 该配方在60天内表现出良好的稳定性,并在96小时内持续释放药物.
- 与自由的Fisetin相比,fis-NLCs显示了显著较低的IC50值 (∼3.2x) 和较高的药物吸收 (∼1.8x).
- 在体内研究显示,在肺部 (5.9倍) 和肝脏 (10.7倍) 显著抑制黑色素瘤转移.
结论:
- 载有素的纳米结构脂质载体 (Fis-NLCs) 是转移性黑色素瘤的稳定有效的药物输送系统.
- Fis-NLCs通过改善细胞吸收和诱导亡,显著提高了Fisetin的抗癌疗效.
- 开发的Fis-NLCs显示出对黑色素瘤转移的强有力的体内治疗潜力.
