来自Phyllosticta capitalensis的潜水环系统和它们的抗炎活性
Xiao-Xia Zhu1, Wan-Qiu Liu1, Zhao-Xia Shi1
1School of Chinese Materia Medica, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, PR China.
这项研究从一个内生菌中分离出了新型的基基和单基基. 一些化合物通过抑制微质细胞中氧化的产生表现出显著的抗炎活性.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药用化学 医学化学
- 菌类学 菌类学是指菌类学.
背景情况:
- 内生真菌,如Phyllosticta capitalensis,是具有潜在生物活动的结构多样化的二次代谢物的丰富来源.
- 甲-石基胺和单甲-石基胺代表了具有引人注目的化学结构的独特类型的甲.
- 炎症,特别是微质细胞的炎症,是各种神经系统疾病的关键过程,使抗炎药物非常受欢迎.
研究的目的:
- 从内生菌Phyllosticta capitalensis中分离和鉴定出新型的四基基基和单基基.
- 为了阐明孤立化合物的完整结构和绝对配置.
- 用一个体外神经炎症模型来评估这些化合物的抗炎潜力.
主要方法:
- 从在米中培养的Phyllosticta capitalensis的95%乙醇提取物中提取和分离化合物.
- 使用光谱技术进行结构阐明,包括IR,HR-ESI-MS和NMR.
- 通过ECD光谱计算,光学旋转值和单晶X射线分析来确定绝对配置.
- 在体外抗炎活性测定使用BV2微质细胞的脂聚糖 (LPS) 诱导炎症模型,测量氧化 (NO) 产量.
主要成果:
- 分离了四种新的基基酸盐 (1-4) 和八种新的单基酸盐 (5-12),以及两种已知的化合物.
- 标识了Capitalensis A (1) 和Capitalensis B (2) 作为具有独特结构特征的新型螺旋环形美类植物.
- 化合物3,4,13,和14对氧化的产生表现出显著的抑制作用,IC50值在12.2至21.6μM之间.
- 讨论了关于抗炎作用的结构-活性关系.
结论:
- 固体真菌Phyllosticta capitalensis产生了一系列不同的基酸和单基酸代谢产物.
- 一些孤立的化合物,特别是capitalensis C (3),capitalensis D (4),15-基三环替代烯5b (13),和guignarenone A (14),具有显著的抗炎性质.
- 这些发现突显了内菌作为新型抗炎药物潜在来源的潜力.
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