对pH敏感的纳米晶体的配方和优化,以改善口服输送
Lucía Lopez-Vidal1,2, Pedro Parodi1,3, Maribel Romanela Actis1
1Faculty of Chemical Sciences, National University of Córdoba (FCQ-UNC), Haya de la torre y Medina Allende, X5000XHUA, Córdoba, Argentina.
研究人员开发了封装纳米晶体 (NC),以提高药物的溶解性和输送. 这种方法通过确保药物在肠道释放来提高治疗效果,克服低水溶性的挑战.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 药物的低水溶性阻碍了吸收和治疗疗效.
- 纳米晶体 (NC) 提供增强的可溶性和受控释放.
- 药物在胃中过早溶解是一个很大的挑战.
研究的目的:
- 创建响应pH的封装纳米晶体,用于有针对性的肠道药物输送.
- 提高难溶性药物的可溶性和生物利用性.
- 为了应对制药配方中低水溶性的挑战.
主要方法:
- 使用湿和喷雾干燥技术生产封装NC.
- 采用NanoDisp®用于高效的纳米悬浮 (NS) 生产.
- 进行稳定性,细胞毒性,可溶性和溶解性测试.
主要成果:
- 在2小时内生产了统一的NS (198.4nm,PDI 0.184).
- 在100天内表现出极好的稳定性.
- 在水溶性中增加了47倍,在模拟肠液中增加了4.8倍.
- 在酸性条件下显示最小的药物释放 (<10%) 和在肠道条件下增强的释放.
结论:
- 封装NC为提高药物的溶解性和生物可用性提供了一个有希望的策略.
- 开发的方法具有成本效益和可扩展性,可用于制药应用.
- 这种方法有效地针对药物输送到肠道,改善治疗结果.
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