药物延长释放系统利用高度水溶性药物的微粒形成和反聚合物
Hiroyuki Kojima1, Takayuki Yoshida1, Hiromu Kondo2
1Pharmaceutical Research and Technology Laboratories, Astellas Pharma Inc. 180 Ozumi, Yaizu 425-0072, Shizuoka, Japan.
像Carbomer这样的反聚合物 (CPs) 可以延长聚乙烯氧化物/聚乙烯甘醇片中高度水溶性药物的释放. 药物菌根的形成,而不是其他特性,是这种持续释放效应的关键.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 开发高度水溶性药物的延长释放配方是具有挑战性的.
- 聚乙烯氧化物 (PEO) 和聚乙烯糖醇 (PEG) 矩阵在药物输送中很常见.
- 反聚合物 (CPs) 提供了一个调节药物释放的潜在策略.
研究的目的:
- 为了阐明延长药物释放的机制,在PEO/PEG矩阵片中使用CP.
- 研究药物物理化学性质对通过CP介导的持续释放效应 (SRE) 的影响.
主要方法:
- 聚乙烯氧化物/聚乙烯甘醇片的配方,含有或不含有碳烯 (a CP).
- 对于水溶性较高的药物的体外药物释放测试.
- 分析SRE与药物特性之间的相关性 (溶解度,分子量,电荷,小胞形成).
主要成果:
- 使用CP成功地延长了某些高度水溶性药物的释放.
- 在不同的药物中,CP的有效性差异很大.
- 在SRE和药物溶解度,分子量或电荷强度之间没有发现统计相关性.
- 药物的菌形成性被确定为影响CP的SRE的关键因素.
结论:
- 作为负电荷的CP,碳聚与负电荷的药物细胞相互作用,减少扩散并延长释放.
- 这种基于CP的系统是实现高度水溶性药物的延长释放的有希望的方法,特别是在高药物负载时.
- 该策略允许合理的药片大小,同时提高药物释放概况.
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