脂酶介导的新化学酶合成 (RS), (R) 和 (S) - 布诺洛洛
Ravinder Reddy Patlolla1,2, Pulivarthi Deepthi3, Gajjala Raveena1,2
1Organic Synthesis and Process Chemistry Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Hyderabad, India.
这项研究引入了诺洛尔的新化学酶和化学合成方法,诺洛尔是一种β-上腺素受体阻断剂. 化学酶途径被证明更有效,产生具有高反体过剩的反纯布诺洛尔.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 有机合成 有机合成
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- β-上腺素受体阻断剂是关键的药物分子.
- 布诺洛尔是一种强大的β-上腺素受体阻塞剂.
- 有效的合成对抗分子纯药物至关重要.
研究的目的:
- 为 (RS), (R) 和 (S) -bunolol开发新的化学和化学酶合成过程.
- 为了比较开发的合成方法的疗效.
- 为了获得布诺洛尔的纯净形式的布诺洛尔.
主要方法:
- 使用CAL L4777脂酶进行化学酶合成,用于种族酒精的对抗选择性动态分辨.
- 化学合成使用epichlorohydrin作为起始材料.
- 介质物与三丁胺的反应,产生最终的布诺洛尔产品.
主要成果:
- 化学酶过程实现了选择性的动力分辨率,产生纯 (R) - 酒精和 (S) - .
- 化学方法涉及化和糖乙烯中间体.
- 化学酶法显示出卓越的有效性,产生98%的反体过剩和35%的收益率.
结论:
- 化疗酶合成是一种高效的方法,用于生产氨酸.
- 这种方法对这种药物类别的传统化学合成具有显著的优势.
- 开发的方法有助于有效生产强效β-上腺素受体阻断剂.
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