发现了一种口服活跃的基于尼特洛提奥芬的抗松体剂
Oluwatomi Ajayi1, Damilohun S Metibemu2, Olamide Crown2
1Department of Chemistry, Physics, and Atmospheric Sciences, Jackson State University, Jackson, MS, 39217, USA.
European journal of medicinal chemistry
|November 20, 2023
概括
一种新型化合物选择性地向人类非洲三虫病 (HAT) 寄生虫,在小鼠模型中显示出高疗效和口服生物可用性. 这一发现为治疗这种令人虚弱的被忽视的热带疾病提供了有希望的新途径.
科学领域:
- 被忽视的热带疾病被忽视的热带疾病
- 药品化学 药品化学 是一个
- 寄生虫学的寄生虫学
背景情况:
- 人类非洲三虫病 (HAT) 是撒哈拉以南非洲的一个严重的寄生虫病.
- 有限的有效和易于管理的治疗方法可用于HAT.
- 尽管报告病例减少,但HAT仍然是一个重大的公共卫生问题.
研究的目的:
- 为了识别和描述新型抗松体化合物.
- 评估化合物对HAT寄生虫的疗效和安全性.
- 探索HAT治疗的潜在候选药物.
主要方法:
- 一系列强效化合物的合成和选,以检测它们的抗松体活性.
- 在体外评估化合物的选择性和代谢稳定性.
- 在体内评估化合物的疗效和口服生物可用性在HAT的小鼠模型中.
主要成果:
- 一组化合物显示出对三体和代谢稳定性的高选择性.
- 化合物 (E) -N-{4-{-methylamino) -4-oxobut-2-en-1-yl) -5-nitrothiophene-2-carboxamide (10) 选择性地抑制了T. b. brucei,T. b. gambiense,以及T. b. rhodesiense. 这三种植物.
- 化合物10表现出极好的口服生物利用性,并且在小鼠模型中有效治疗急性HAT.
结论:
- 化合物10是一种强大的抗类体剂,具有良好的药理动力学特性.
- 化合物10及其类似物是优化和临床前开发的有希望的候选物.
- 这项研究为人类非洲三虫病提供了潜在的新治疗策略.
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