在体外分析SARS-CoV-2尖端蛋白和甲的相互作用分析
Alejandra García-Aguilar1,2, Rebeca Campi-Caballero1,2, Giovani Visoso-Carvajal2
1Laboratorio de Neurofarmacología, Escuela Superior de Medicina del Instituto Politécnico Nacional, Plan de San Luis y Salvador Díaz Mirón s/n, Casco de Santo Tomás, Ciudad de México C.P. 11340, Mexico.
International journal of molecular sciences
|November 25, 2023
概括
艾弗梅克丁与SARS-CoV-2尖端蛋白相互作用,这是一个关键的病毒标. 这项研究提供了支持ivermectin的体外证据.
科学领域:
- 病毒学 病毒学
- 药物发现 药物发现 药物发现
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 在SARS-CoV-2尖峰 (S) 蛋白中介病毒进入宿主细胞.
- 目前,针对COVID-19的有效门诊治疗方法有限.
- 研究与S蛋白的药物相互作用对于治疗开发至关重要.
研究的目的:
- 通过实验证明ivermectin与SARS-CoV-2 S蛋白之间的体外相互作用.
- 量化ivermectin与S蛋白的结合亲和力和解离常数.
主要方法:
- 平衡透析与UV-Vis光谱光度相结合,以确定结合常数.
- 药物亲和度响应目标稳定性 (DARTS) 试验,以确认S蛋白与ivermectin的相互作用.
- 在体外实验验证药物向参与的实验验证.
主要成果:
- 伊弗梅克丁与SARS-CoV-2 S蛋白具有显著的相互作用.
- 关联常数 (Ka) 为1.22μM-1和离散常数 (Kd) 为0.81μM.
- 在S:ivermectin比率为1:50 pmol和1: 100 pmol时,DARTS证实了相互作用.
结论:
- 这项研究提供了强有力的体外证据,证明ivermectin与SARS-CoV-2 S蛋白结合.
- 这些发现与之前的in silico预测一致.
- 表明ivermectin在缓解病毒传播方面具有潜在的临床效用.
