通过冷化来改变活性药物成分的物理化学性质
Amir Taldaev1,2, Denis I Pankov3, Roman P Terekhov3
1Institute of Biomedical Chemistry, 119121 Moscow, Russia.
冷干燥 (软化) 提高了活性药物成分 (API) 的溶解性和生物可用性. 这份对2012-2022年研究的综述证实,冷化有效地优化了API属性,特别是通过无形化.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 生物技术是生物技术.
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 活性药物成分 (API) 的生物可用性至关重要,通常与水溶性有关.
- 提高API溶解度是提高药物疗效的关键.
- 冷干燥 (冷化) 是修改API属性的公认技术.
研究的目的:
- 从2012-2022年系统地审查有关通过冷干燥优化API的文献.
- 评估冷化对API溶解度和药理动力学参数的影响.
- 评估所选研究中的PRISMA (系统审查和元分析的首选报告项目) 合规性.
主要方法:
- 系统的文献审查遵循PRISMA指南.
- 分析了来自12个药理学组的36个API中的141个API修改.
- 使用显微镜,热分析,X射线衍射和光谱学进行表征.
- 溶解度的评估和药理动力学数据.
主要成果:
- 解热化经常导致API的无形化.
- 形态化显著增加了各种API的水溶性.
- 举例:二甲二氧化解盐与原始物质相比,显示出更好的水溶性.
- 对冷化API的药理动力学参数观察到的改善.
结论:
- 解热化是优化API属性的一个非常有前途的方法,特别是溶解度.
- 由冷化诱导的无形化是提高溶解性的关键机制.
- 这种技术为改善难溶药物的生物制药特性提供了可行的策略.
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