合成过程的优化和levobupivacaine化的识别
Qiuming Yan1, Houjun Gan2, Chunzheng Li1
1School of Engineering, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China.
Molecules (Basel, Switzerland)
|November 25, 2023
概括
这项研究优化了用于工业生产的levobupivacaine化合成,实现了高纯度和产量. 一种新的HPLC方法和安全评估确保了具有成本效益和可靠的制造工艺.
科学领域:
- 制药化学 制药化学 制药化学
- 化学工程是化学工程的重要组成部分.
背景情况:
- 莱沃布皮瓦卡因化是一种至关重要的局部麻醉剂.
- 优化其合成对于满足临床需求和降低成本至关重要.
研究的目的:
- 为了优化和改进levobupivacaine化的合成过程.
- 探索关键的工业规模生产细节.
- 开发一种新的高性能液态染色学 (HPLC) 分析方法.
主要方法:
- 使用1 - - - - - - - - - - - - - - - - - 双酸分离基拉尔.
- 合成的替代和盐分反应.
- 使用NMR,MS,元素分析,DSC,TGA和XRD进行表征.
- 使用反应热度计和ARC进行反应风险评估.
主要成果:
- 莱沃布皮瓦卡因化物达到99.90%的化学纯度和99.30%的反体过量 (ee).
- 在三个步骤中获得了45%的总产量.
- 成功完成了20公斤的试点规模生产.
结论:
- 开发的过程是简单的,绿色的,安全的,具有成本效益的,可控的.
- 为工业规模的levobupivacaine化物生产提供可靠的技术支持.
- 解决了对这种麻醉剂的显著临床需求.
