N-lauric-O-carboxymethyl chitosan:合成,表征和应用作为素颗粒的pH响应载体
Chunyan Wei1, Xiaodeng Yang1, Yong Li1
1School of Chemistry and Chemical Engineering, State Key Laboratory of Biobased Material and Green Papermaking, Qilu University of Technology, Shandong Academy of Sciences, Ji'nan 250353, China.
International journal of biological macromolecules
|November 28, 2023
概括
一种新的pH反应性材料N-lauric-O-carboxymethyl chitosan (LA-CMCh) 已被合成用于药物输送. 这种两衍生物显示出作为一种具有良好的抗菌性质的无毒,油溶性药物载体的潜力.
科学领域:
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 聚合物化学 聚合物化学
- 生物医学工程 生物医学工程
背景情况:
- 由于其生物相容性和生物降解性,基托桑衍生物在生物医学应用中得到了广泛的探索.
- 开发具有可控性质的新型两性聚合物对于先进的药物递送系统至关重要.
- 响应pH的材料提供有针对性的药物释放能力,增强治疗疗效.
研究的目的:
- 合成和描述一种新型的响应pH的两基托衍生物N-lauric-O-carboxymethyl基托 (LA-CMCh).
- 优化LA-CMCh的合成条件,以达到所需的替代度.
- 评估LA-CMCh作为油溶性药物的药物载体的潜力,评估其载荷能力,释放特征,细胞毒性和抗菌活性.
主要方法:
- 合成N-lauric-O-carboxymethyl chitosan (LA-CMCh) 使用劳里克酸,碳氧甲基基 (CMCh),EDC,以及NHS.
- 使用FTIR,1H NMR和XRD进行分子结构的表征.
- 反应参数的优化,包括反应剂量,摩尔比率,反应时间和温度.
- 通过 1H NMR 确定替代度 (DS).
- 分析热性质 (结晶性,分解温度).
- 研究自我聚合行为,临界聚合度 (CAC) 和依赖pH的粒子大小.
- 黄素载荷和体外释放研究.
- 使用纤维细胞HFF-1细胞进行细胞毒性评估.
- 对S. aureus和E. coli进行抗菌活性测试.
主要成果:
- 优化的合成条件产生了LA-CMCh,具有特定程度的替代性.
- 与原始材料相比,LA-CMCh表现出降低的结晶性和改变的热分解概况.
- LA-CMCh自组装成依赖pH值的纳米颗粒,具有高库尔库负载能力 (高达21.70%).
- 从LA-CMCh聚合物中观察到持续的黄素释放 (>200分钟).
- 合成的材料显示出良好的生物相容性 (对HFF-1细胞无毒),以及对S. aureus和E. coli的显著抗菌活性.
结论:
- N-lauric-O-carboxymethyl chitosan (LA-CMCh) 是一种成功合成的响应pH的两性聚合物.
- 在药物输送方面,LA-CMCh具有有利的特性,包括自组装成纳米粒子,高药载荷,持续释放,无毒性和抗菌性质.
- 这种新的奇托衍生物具有作为一种有效的油溶性药物的载体的前景,特别是在需要pH触发的输送和抗菌作用的应用中.


