在液体抗溶剂结晶和随后的冷干燥过程中,添加剂对药物颗粒的影响
Peuli Ghosh1, Ake Rasmuson1,2, Sarah P Hudson1
1SSPC, the Science Foundation Ireland Research Centre for Pharmaceuticals, Department of Chemical Sciences, Bernal Institute, University of Limerick, Limerick V94 T9PX, Ireland.
多种添加剂在抗溶剂结晶和冷干燥过程中稳定了纤维酸和达尔塞特拉皮的纳米颗粒. 虽然多种添加剂最初产生较小的颗粒,但所有配方在干燥后都显示出类似的溶解概况.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 化学工程是化学工程的重要组成部分.
背景情况:
- 具有水溶性较差的活性药物成分 (API),如纤维酸 (FF) 和达尔塞特拉皮布 (DCP),在配方方面存在挑战.
- 纳米悬浮是一种提高这些API可溶性和生物利用性的策略.
- 抗溶剂 (AS) 结晶和冷干燥是API隔离和稳定的主要技术.
研究的目的:
- 研究单个和组合添加剂对纳米悬浮形成和FF和DCP的干粉隔离的影响.
- 评估聚合物和表面活性剂添加剂在稳定API纳米颗粒中的有效性.
- 评估添加剂对粉末形态,颗粒大小和冷干燥后溶解概况的影响.
主要方法:
- 使用抗溶剂 (AS) 结晶制备了FF和DCP的纳米悬浮.
- 聚合物 (聚乙烯醇),基甲基纤维素) 和表面活性剂 (酸盐) 添加剂被单独或组合使用.
- 纳米粒子通过冷干燥被分离到干燥状态.
- 分析了粒子大小分布,形态和溶解概况.
主要成果:
- 需要多种添加剂的组合来稳定悬浮中的FF和DCP纳米粒子 (∼200-300nm).
- 与单个添加剂相比,多种添加剂导致更窄,更稳定的粒子大小分布和更小的粒子.
- 在添加剂的存在下,冷干燥产生了更纯的单态粉末,用于FF.
- 在冷干燥过程中发生聚积,导致微米大小的颗粒,所有干燥粉末都表现出类似的溶解配置,无论添加剂类型或老化时间.
结论:
- 在隔离之前,多种添加剂对于稳定API纳米悬浮至关重要.
- 虽然添加剂改善了初始颗粒的特性,但由于聚合而导致的冷干燥后,它们对溶解的益处会减弱.
- 添加剂的选择会影响粉末的形态和纯度,但不一定会影响干燥后的最终溶解性能.
更多相关视频
09:15Growing Protein Crystals with Distinct Dimensions Using Automated Crystallization Coupled with In Situ Dynamic Light Scattering
Published on: August 14, 2018
10:12Flash NanoPrecipitation for the Encapsulation of Hydrophobic and Hydrophilic Compounds in Polymeric Nanoparticles
Published on: January 7, 2019
相关概念视频
Recrystallization: Solid–Solution Equilibria
Colloidal precipitates
Crystal Growth: Principles of Crystallization
Initiating crystallization involves manipulating the concentration of the solute and the temperature of the solution. Since crystal growth occurs when the ratio of concentration and solubility of the solute in the solvent...
Precipitation Processes
Factors Affecting Dissolution: Polymorphism, Amorphism and Pseudopolymorphism
Some polymorphic crystals possess lower aqueous solubility than their amorphous counterparts, leading to incomplete absorption. For instance, the oral suspension of Chloramphenicol, which...
Factors Influencing Drug Absorption: Pharmaceutical Parameters
