阿加佩洛辛A和B:两种前所未有的三环6/6/7重新排列的氨基类型的基基,可以减轻LPS刺激的微细胞模型中的神经炎症

科学领域:

• 自然产品化学 自然产品化学
• 神经药理学神经药理学
• 药用化学 医学化学

背景情况:

• 来自*Aquilaria malaccensis*的阿加尔木是生物活性化合物的来源.
• 神经炎症与神经退行性疾病有关.

研究的目的:

• 从阿加木中分离和描述新型的类类植物.
• 评估分离化合物的神经保护和抗炎潜力.

主要方法:

• 使用光谱数据,ECD计算和X射线衍射阐明结构.
• 在体外测试中使用LPS激活的微质细胞来评估抗炎作用.
• 在小鼠大脑皮层进行体内研究,以评估微质标记物表达.

主要成果:

• 隔离和结构确定A和B的agarperoxinols,新型的人烯类型的sesquiterpenoids.
• 阿加佩洛辛醇B显示显著的剂量依赖性抑制氧化,TNF-α,IL-6和IL-1β.
• 阿加醇B抑制了iNOS和COX-2的表达,抑制了Akt和JNK的酸化,并在体内减少了Iba-1和TNF-α.

结论:

• 阿加佩洛辛醇A和B是来自*Aquilaria malaccensis*的新型天然产品.
• 阿加佩洛辛醇B表现出强大的抗神经炎症活性,表明神经退行性疾病的治疗潜力.