特尔比纳芬化纳入复合物的三级循环素系统:无溶剂制备,固态和体外表征
Balázs Attila Kondoros1, Dávid Kókai2, Katalin Burián2
1Institute of Pharmaceutical Technology and Regulatory Affairs, University of Szeged, H-6720, Szeged, Hungary.
Heliyon
|November 29, 2023
概括
使用环极素 (CD) 和像PVP或HPMC这样的聚合物的三元系统提高了药物的溶解性和生物可用性. 无溶剂的共同研磨增强了特比纳芬化的物理化学特性和溶解.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 环极素 (CD) 在制药中被广泛使用,以提高药物的溶解性和生物可用性.
- 包含第三个组件的三元系统可以进一步放大这些效应.
- 无溶剂复合技术比传统的基于溶剂的方法具有经济和环境优势.
研究的目的:
- 通过共同研磨制备和评估使用硫乙烯-β-环氧化和辅助聚合物 (PVP或HPMC) 的特尔比纳芬化三元系统.
- 为了比较联合研磨方法与溶剂方法,二进制系统和销售产品.
- 评估辅助聚合物对药物-CD复合物的物理化学和体外特性的影响.
主要方法:
- 使用特尔比纳芬化物,硫乙烯-β-环氧化和不同度的聚烯利K-90 (PVP) 或基基甲基纤维素 (HPMC) 通过共同研磨来制备三元系统.
- 使用X射线微波测量,差分扫描热量测量,热重量测量,扫描电子显微镜和里埃变换红外光谱学进行物理化学表征.
- 在体外溶解研究和细胞毒性评估.
主要成果:
- 联合研磨成功形成了新的固体阶段,表明成功的复合和相互作用.
- 福利埃变换红外光谱学揭示了聚合物依赖的分子间相互作用.
- 在体外溶解研究表明药物释放的增强,与二进制系统相比,PVP和HPMC都有改善的特性.
- 细胞毒性普遍降低,没有观察到聚合物度的显著影响.
结论:
- 联合研磨方法是一种有效的无溶剂技术,用于制备三元循环烯系统.
- 无论是PVP还是HPMC,都显著提高了terbinafine化-CD复合物的物理化学和体外溶解特性.
- 三级系统显示了提高药物的生物利用率的潜力,而聚合物度在测试范围内不是关键因素.
