量身定制选择性三三酸:设计,合成和抗菌菌评价
Shekhar1, Matthéo Alcaraz2, Pule Seboletswe3
1Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar, India.
Heliyon
|November 30, 2023
概括
新的三素添加物对耐药菌根菌具有强烈活性,包括Mycobacterium tuberculosis和Mycobacterium abscessus. 这些化合物具有较少的细胞毒性,并可能提供一种新的作用机制来对抗这些具有挑战性的病原体.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 微生物学 微生物学
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 特里克洛桑是一种抗微生物药物,具有针对菌根菌的活性.
- 耐药性菌根细菌感染构成了全球健康的重大威胁.
- 需要新的治疗策略来打击耐药菌株的Mycobacterium结核病和非结核菌.
研究的目的:
- 为了合成和评估抗菌素活性的 triclosan 添加剂.
- 研究这些新型化合物的结构-活性关系.
- 评估它们对抗耐药菌根菌的有效性及其细胞毒性.
主要方法:
- 一系列三三酸产物的合成.
- 对Mycobacterium tuberculosis,Mycobacterium marinum和耐药的Mycobacterium abscessus进行抗菌活性测试.
- 使用人类巨细胞的细胞毒性测定.
主要成果:
- 最强效的阿佐添加剂表现出比triclosan和rifabutin对抗耐药性M的活性分别是4倍和16倍. 分别是,.
- 与triclosan相比,这种化合物对人类巨细胞的细胞毒性较低.
- 一种阿佐添加剂对M的有效性是triclosan的两倍. 结核病和两倍的有效比异化物对M. 马里 (marinum) 的意思是海洋.
- 这两种化合物对M.M.具有同等的疗效. 的菌株过度表达InhA,这表明了不同的作用机制.
结论:
- 特里克洛桑添加剂代表了一类具有强烈抗菌活性的有前途的化合物.
- 与现有的药物相比,这些新药显示出更好的疗效和降低细胞毒性.
- 这种独特的作用机制需要进一步研究,以开发新的抗菌根疗法.
