亚斯基米德A-E:来自阿斯波普斯chinensis的新反体N-乙多巴胺trimers
Jinchun Nie1, Fang Mei2, Yueyuan Zheng2
1School of Pharmaceutical Sciences, Southern Medical University, Guangzhou 510515, China; Zhongshan Institute for Drug Discovery, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Zhongshan 528400, China.
从中国传统药用昆虫中分离出五种新的N-乙多巴胺 (NADA) 三分剂. 这些化合物,阿斯基胺A-E,在基于细胞的测试中显示出较弱的氧化抑制活性.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药用化学 医学化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 阿斯庞戈普斯 (Aspongopus chinensis) 是一个传统的中国药用昆虫.
- N-乙多巴胺 (NADA) 衍生物由于其潜在的生物活性而引起人们的兴趣.
研究的目的:
- 为了隔离和表征来自阿斯庞戈普斯chinensis的新NADA修剪器.
- 评估分离化合物的生物活性.
主要方法:
- 使用拉性高性能液态染色学 (HPLC) 进行隔离和净化.
- 通过HRMS,UV-Vis,IR和NMR光谱学进行结构阐明.
- 使用电子循环二元化 (ECD) 计算来确定绝对配置.
- 在LPS诱导的RAW 264.7细胞中检测氧化 (NO) 生产抑制的生物试验.
主要成果:
- 确定了五种新的种族性NADA修剪剂,即阿斯基米德A-E (1-5).
- 化合物1-5被分解成五对反体.
- 化合物 1-5 代表了第一个具有 Δ7 双键的 NADA 修剪器.
- 大多数化合物表现出NO生产的弱抑制.
结论:
- 这项研究报告了从药用昆虫中获得的新型NADAtrimers.
- 孤立的化合物具有独特的结构特征 (Δ7双键).
- 这些化合物对NO生产表现出有限的抑制活性,这表明进一步结构修改的潜力.
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