通过对药物聚合物分子相互作用的研究来选择新药候选物的无形固体分散的聚合物
Bin Hu1, Zhiliang Lv2, Guiliang Chen2
1School of Pharmacy, Fudan University, China.
开发无形固体分散 (ASD) 改善了抗肺癌药物X-05.5的溶解性和稳定性. PVP VA 64被确定为X-05自闭症的最佳聚合物载体,增强其临床前和临床开发潜力.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- X-05是一种有前途的抗瘤药物候选药物,用于肺癌,具有出色的活性.
- X-05具有较差的溶解性,并被归类为BCSII类化合物,这给配方带来了挑战.
- 有效的药物输送系统对于将X-05推向临床前和临床研究至关重要.
研究的目的:
- 开发X-05的稳定无形固体分散 (ASD),以提高其溶解性和生物可用性.
- 为了确定X-05 ASD配方的最佳聚合物载体.
- 研究优化ASD中的药物聚合物相互作用.
主要方法:
- 基于可溶性和结构分析的聚合物 (PVP K30,PVP VA 64,HPMCAS) 的选.
- 准备和评估X-05.5的无形固体分散 (ASDs).
- 使用动力溶解性,固体稳定性和药物负载研究来表征自闭症.
- 使用UV光谱,NMR,IR和拉曼光谱等技术分析药物聚合物相互作用.
主要成果:
- 选择了X-05与PVP VA 64 (ASD X-05-PVP VA 64) 的无形固体分散 (ASD) 作为最佳配方.
- ASD X-05-PVP VA 64在高药载荷 (高达50%) 时表现出稳定的物理和化学性能.
- X-05和PVP VA 64之间的分子间键被确定为溶解和稳定的关键相互作用.
结论:
- 无形固体分散技术,特别是PVP VA 64,有效地提高了抗肺癌药物X-05.5的可溶性和稳定性.
- 开发的ASD配方为推进X-05在临床前和临床开发中提供了可行的策略.
- 了解药物聚合物相互作用对于设计有效的无形固体分散非常重要.
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