在长期控制释放的未封闭的聚 (?? 乳酸-同-糖化物) 微球中远程加载模型阴离子的水性远程加载

科学领域:

• 生物材料科学 生物材料科学
• 药物输送系统 药物输送系统
• 聚合物化学 聚合物化学

背景情况:

• 传统的囊封装方法通常涉及有机溶剂,对药物的稳定性和环境影响构成挑战.
• 开发无溶剂的长期注射可用于治疗药物的存储库是制药开发的关键需求.
• 聚乳糖糖酸 (PLGA) 微球广泛用于控制药物释放,但它们的制备可能是复杂的.

研究的目的:

• 评估无毒药物Expansorb®聚-乳制糖酸 (PLGA) 微球在远程加载方面的潜力.
• 评估载Expansorb® PLGA微球的体外释放动力学,降解和储存稳定性.
• 为了比较远程加载与传统的双乳液溶剂蒸发方法用于囊.

主要方法:

• 使用环开放聚合物化的Expansorb® DLG 50-2A和Expansorb® DLG 75-2A PLGAs制备无药微球.
• 在准备好的微球中远程加载模型 (烯和烯).
• 在体外释放研究,降解和侵蚀动力学评估,以及3个月的储存稳定性测试.
• 使用双乳液-溶剂蒸发方法 (W/O/W) 与常规装载的PLGA微球进行比较.

主要成果:

• 高封装效率 (67% - 95%) 和负载含量 (6.7% - 9.5% w/w) 通过远程加载实现了烯和烯.
• 从Expansorb® DLG 75-2A微球中观察到两种的持续体外释放超过56天,与W/O/W配方可比.
• 观察到更快的释放动力学与更快降解的Expansorb® DLG 50-2A PLGA 50/50微球.
• 对于来自Expansorb®微球的烯胺,无论加载方法如何,都确定了相同的释放机制,具有最小的酸酶化 (<10%).
• 在3个月的时间里,Expansorb® DLG 75-2A微球显示出出色的存储稳定性.

结论:

• 基于Expansorb® PLGA的微球适用于远程加载,提供一种简单有效的方法来创建长效释放仓库.
• 无溶剂远程加载技术提供高封装效率和受控释放配置文件.
• 这种方法代表了传统封装方法的有希望的替代方案,用于开发稳定有效的递送系统.