开发一种用于眼部交付的新型Aflibercept配方

科学领域:

• 眼科医生 眼科 眼科
• 生物制药配方 生物制药配方
• 蛋白质化学 蛋白质化学

背景情况:

• 阿弗利伯塞普是治疗众多眼部疾病的关键生物疗法.
• 目前的配方需要严格的冷链储存,限制全球可访问性.
• 热稳定性是生物制药药品的一个关键挑战.

研究的目的:

• 开发和评估aflibercept用于眼部输送的替代液体配方.
• 为了提高aflibercept配方的热稳定性.
• 为了实现冷链之外的潜在储存,特别是在低收入和中等收入国家.

主要方法:

• 研究了pH值,稳定剂 (氨基酸与砂糖/盐) 和表面活性剂 (poloxamer 188与polysorbate 20) 的影响.
• 在不同温度下 (4°C,30°C,40°C) 评估聚合物形成.
• 评估了可见的微粒,翻译后的修改 (多属性方法),纯度 (毛细管电泳) 和功效 (细胞增殖).

主要成果:

• 与商业标准相比,一种含有酸盐,氨酸和波洛克萨默188的配方表现出较少的聚合物形成.
• 改进的配方在运输压力和长期4°C储存下表现出可比或更好的稳定性.
• 分析特征证实了可比的纯度,翻译后的修改和强度.

结论:

• 使用乙酸盐,氨酸和Poloxamer 188的替代aflibercept配方显示了增强的热稳定性.
• 这种改进的稳定性可能允许在冷链之外进行有限的存储.
• 促进了aflibercept的更广泛的分发,特别是在资源有限的环境中.