基于5-甲的新型离子液体:调整BSA结合和细胞毒性
Artashes A Khachatrian1, Timur A Mukhametzyanov1, Ramazan Z Salikhov1
1Department of Physical Chemistry, Kazan Federal University, Kremlyovskaya str.18, Kazan 420008, Russian Federation.
International journal of biological macromolecules
|December 7, 2023
概括
基于5-甲的新型离子液 (API-IL) 通过与牛血清白蛋白 (BSA) 相互作用而没有改变其结构,显示出潜在的抗癌活性,并且与原始药物相比表现出修改的细胞毒性.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 生物化学 生物化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 5-甲是一种广泛使用的化疗剂.
- 离子液体为药物输送和配方提供可调节的特性.
- 开发新的药物输送系统对于提高治疗疗效和减少副作用至关重要.
研究的目的:
- 合成和描述基于5-甲 (API-ILs) 的新型离子液体.
- 为了研究API-ILs与牛血清白蛋白 (BSA) 的相互作用.
- 评估API-ILs对癌症和正常细胞系的细胞毒性和选择性.
主要方法:
- 用各种离子 (伊米达,胆,异烯,瓜尼迪) 合成API-ILs.
- 循环二重化 (CD) 光谱法用于监测BSA的二级和三级结构.
- 光谱法测量与BSA结合的API-ILs的数量.
- 分子对接以预测离子定位.
- 动态光散射 (DLS) 用于分析BSA聚合.
- 在癌症和正常细胞系的体外细胞毒性测定.
主要成果:
- API-ILs并没有诱导BSA的结构变化.
- 光火表明了API-ILs和BSA之间的结合.
- 分子对接揭示了离子依赖离子的离子定位.
- 在添加API-IL后,DLS显示了BSA颗粒大小的适度增加.
- 与5-fluorouracil相比,API-ILs表现出修改的细胞毒性和选择性.
结论:
- API-ILs与BSA相互作用,而不会导致结构变质.
- BSA的结合和聚合行为受到API-ILs的影响.
- API-ILs显示出改变的药物活性和细胞毒性概况,表明它们可能成为新型抗癌药物.
