设计,优化和评估长期释放的含有雌激醇的透皮微针输送系统

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 生物材料工程 生物材料工程
• 药物输送系统 药物输送系统

背景情况:

• 透皮药物递送系统 (TDDS) 面临着吸收不良和血液度低等挑战.
• 传统的微针 (MNs) 提供了更高的效率,但在机械强度和药物载荷能力方面存在困难.

研究的目的:

• 开发和优化一个微乳液封装的,长期释放的皮微针 (MN) 系统,用于雌激醇 (Es).
• 评估新型MN系统的增强的透皮效率,机械性能和药用动力学特征.

主要方法:

• 微乳液 (ME) 优化使用伪三次相图和D-最佳混合物设计.
• 通过Box-Behnken设计和冷解制备,优化囊化雌激醇微乳液微针 (Es-ME-MN).
• 在机械强度,药物含量和体外/体内性能方面对Es-ME-MN的表征.

主要成果:

• 优化Es-ME-MN表现出足够的机械强度 (600微米长) 和高雌二醇含量 (177.12 ± 0.72微克/贴片),没有药物辅助剂相互作用.
• 与商业贴片和传统MNs相比,体外研究显示了显著更高的透皮效率和更低的保留率.
• 药理动力学研究表明,迅速达到有效的血液度 (12.98-23.52 ng/mL),持续长达72小时.

结论:

• 开发的微乳液封装,无有机溶剂的透皮微针系统提供了提高了爱脂类药物如雌激醇的输送.
• 这种新的MN系统提供了一种有前途的新方法,可以提高通过皮肤递送药物的效率和持续时间.
• 该系统实现了快速治疗性血和持续释放,解决了现有TDDS的关键局限性.