一个新的类固醇抗雄激素的C辐射标记,具有C-18角甲基延伸
1Medicinal Chemistry Platform, Research Center, Laval University Medical Center (CHUL)-Université Laval, Québec, Canada.
Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals
|December 9, 2023
概括
研究人员合成了一种碳-14标记的类固醇 (EM-6798),用于研究新的抗雄激素. 这种放射性标记化合物是使用九步过程创建的,产生了用于药物发现的高纯度探针.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
背景情况:
- 抗雄激素对于治疗雄激素依赖性疾病至关重要.
- 新型抗雄激素的开发需要特定的研究探针.
- 放射性标记化合物有助于进行深入的机理学研究.
研究的目的:
- 为了合成一种新的14C标记的C-18功能化类固醇,EM-6798.8.
- 开发一种放射性标记探头,用于研究新的抗雄激素疗法.
- 为放射性标记的类固醇建立可靠的合成途径.
主要方法:
- 涉及合和化反应的多步合成.
- 使用商业上可用的3-[U-14C],实现了放射性标记.
- 通过高性能液态染色学 (HPLC) 净化和表征.
主要成果:
- 成功合成[-U-14C]EM-6798,一个14C标记的C-18功能化类固醇.
- 从3-[U-14C]中获得的总产量为20%.
- 获得了高放射性化学纯度 (97.9%) 和特异性活性 (156 μCi/mg).
结论:
- 一种新的14C标记的类固醇探针 (EM-6798) 已成功合成.
- 合成的化合物适合用于新型抗雄激素的研究.
- 合成方法提供了高纯度的放射性标记类固醇,用于进一步调查.


