通过临床前研究,利用脂质体封装方法来解决甲酸的毒性挑战
Raktham Mektrirat1,2,3, Noppanut Paengjun1, Peerawit Chongrattanameteekul1
1Department of Veterinary Bioscience and Public Health, Faculty of Veterinary Medicine, Chiang Mai University, Chiang Mai, Thailand.
Frontiers in pharmacology
|December 11, 2023
概括
素封装脂质体 (CL) 显示出降低与素使用相关的损伤风险的潜力. 在体内研究表明,与标准胆固醇溶液相比,CL的毒性标志物较低,这表明安全性有所改善.
科学领域:
- 药理学和制药学 药理学和制药学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 腎臟病學 (nephrology) 是一種醫學專業.
背景情况:
- 胆固醇是一种最后的抗生素,具有严重的急性损伤风险.
- 开发更安全的胆固醇配方对于有效治疗多抗药性感染至关重要.
研究的目的:
- 评估素封装脂质体 (CL) 在减轻素诱导的毒性方面的疗效.
- 描述CL的物理化学特性和体外/体内安全概况.
主要方法:
- 使用逆相蒸发的胆固醇甲基脂体制剂.
- 脂质体的表征 (SEM,PCS,释放动力学) 和体外细胞毒性测试 (MTT).
- 在老鼠体内毒性评估中,使用血清标志物 (SDMA) 和WBC计数,比较了CL和胆甲酸溶液 (CS).
主要成果:
- 脂质体表现出有利的特性:光滑的表面,151.50纳米大小,高捕获率 (96.45%) 和受控释放.
- 在体外,CL以剂量和时间依赖的方式诱导细胞毒性,CS显示较低的IC50值.
- 在体内,与CS组相比,CL组的SDMA和WBC水平明显较低.
结论:
- 素封装脂质体对传统的素溶液具有潜在的更安全的替代品,减少毒性.
- 这些发现支持脂质体内胆固醇可能改善患者的治疗结果,因此需要进一步进行临床研究,以确定最佳的剂量方案.


