通过微生物转化获得的两个新的双基甲基化物作为SIRT3激活剂
Yue Wang1, Wei-Cheng Fu1, Yu Peng1
1State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines & NHC Key Laboratory of Biosynthesis of Natural Products, CAMS Key Laboratory of Enzyme and Biocatalysis of Natural Drugs, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China.
贝奥维里亚巴西安纳将二二醇转化为两种新的化合物. 化合物2是一种甲基葡萄糖基衍生物,显示出显著的SIRT3agonist活性和增强的脱乙烯化,超过原始化合物.
科学领域:
- 微生物学 微生物学
- 自然产品化学 自然产品化学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 二二醇 (DHRSV) 是一种具有潜在健康益处的天然化合物.
- 微生物的转变为产生生物活性分子的新衍生物提供了一条途径.
- SIRT3是一种关键的线粒体脱乙酶,参与细胞代谢和应激反应.
研究的目的:
- 为了探索DHRSV的微生物转化使用Beauveria bassiana.
- 为了描述由此产生的DHRSV衍生物.
- 评估新型化合物的SIRT3激动活性和脱乙烯化潜力.
主要方法:
- 使用Beauveria bassiana的DHRSV的微生物转化.
- 使用光谱方法阐明新衍生物的结构.
- 在体外试验测试以确定SIRT3的agonist活性和 deacetylation.
- 分子对接以预测结合相互作用.
主要成果:
- 合成了两种新型甲基葡萄糖化DHRSV衍生物,4'-O-MGDHRSV (1) 和3-O-MGDHRSV (2).
- 这两种化合物都表现出中度的SIRT3agonist活性.
- 与DHRSV相比,化合物2表现出较高的脱乙活性 (406.63%在10μM) 和3.12倍的活性增加.
- 化合物2显示了有利的分子对接结果 (GScore -8.445).
结论:
- 贝奥维利亚巴西安纳有效地产生新型甲基葡萄糖化DHRSV衍生物.
- 化合物2 (3-O-MG DHRSV) 是一种强大的SIRT3激活剂,具有显著的脱乙化能力.
- 这些发现突显了微生物转化在开发针对SIRT3.3的新生物活性化合物的潜力.
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