过氧化物衍生物作为SARS-CoV-2进入抑制剂
Ding-Qi Zhang1, Qin-Hai Ma2, Meng-Chu Yang1
1Dr. Neher's Biophysics Laboratory for Innovative Drug Discovery, State Key Laboratory of Quality Research in Chinese Medicine, Macau University of Science and Technology, Macau, China.
Virus research
|December 11, 2023
概括
研究人员确定了两种过氧化物化合物,这些化合物抑制了SARS-CoV-2尖端蛋白和ACE2之间的相互作用,阻止病毒的进入,并显示出作为COVID-19治疗药物的潜力.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 病毒学 病毒学
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 (SARS-CoV-2) 导致COVID-19大流行.
- 病毒进入宿主细胞涉及尖端蛋白 (S) 通过其受体结合域 (RBD) 结合人类血管素转化酶2 (ACE2).
研究的目的:
- 选小分子以检测它们抑制RBD-ACE2相互作用的能力.
- 识别针对SARS-CoV-2的潜在治疗剂.
主要方法:
- 生物层干扰计 (BLI) 用于选52种过氧化物.
- 用伪病毒和真实SARS-CoV-2试验评估了SARS-CoV-2细胞进入的抑制.
- 在分析中评估了物理化学和药物动力学特性.
主要成果:
- 两个化合物,指定21和29,有效地抑制了RBD-ACE2相互作用.
- 化合物21和29证明了SARS-CoV-2细胞进入的抑制.
- 在基分析表明,这两种化合物的物理化学和药理动力学概况都有利.
结论:
- 针对RBD-ACE2相互作用的小分子显示出作为COVID-19治疗方法的希望.
- 化合物21和29代表了治疗COVID-19的潜在候选药物.


