RET抑制剂普拉塞替尼的脑脊液度:一个案例报告
Loek A W de Jong1, Rolf W Sparidans2, Michel M van den Heuvel3
1Department of Pharmacy, Radboud University Medical Center Research Institute for Medical Innovation, Radboud University Medical Center, Nijmegen, The Netherlands.
Case reports in oncology
|December 14, 2023
概括
在RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中,pralsetinib有效地透到脑脊液 (CSF). 这表明大脑转移可能是由于瘤耐药性而不是药物水平不足而发展的.
科学领域:
- 在瘤学瘤学.
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 神经学 神经学
背景情况:
- 普拉塞替尼治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC),并显示了临床前的血脑屏障 (BBB) 透.
- 普拉塞提尼布的内疗效被认为优于较旧的氨酸激酶抑制剂.
- 患者中pralsetinib的脑脊液 (CSF) 度没有得到充分的记录.
研究的目的:
- 报告一个患有RET融合阳性NSCLC和大脑转移的患者接受pralsetinib治疗的病例.
- 测量血和CSF中的pralsetinib度,以确定CSF与未结合的血比率.
- 评估内治疗失败的潜在原因.
主要方法:
- 一名患有RET融合阳性NSCLC和在普拉塞替尼治疗期间进展性脑转移的患者的病例报告.
- 在血和脑脊液中测量pralsetinib度.
- 计算CSF与未结合的血比率.
主要成果:
- 普拉塞提尼布的血度为1,951 ng/mL (大约为1. 57 ng/mL没有绑定).
- 普拉塞提尼布在脊髓液中的度为14 ng/mL.
- 脑液与未结合的血比为0.25,表明脑液透率很好.
结论:
- 普拉塞提尼布显示显著透到脑脊髓.
- 预计该药物可以有效地对抗RET融合阳性NSCLC的脑转移.
- 内治疗失败可能是由于瘤耐药性,而不是低于最佳的pralsetinib暴露.
