稳定循环作为蛋白质-蛋白质相互作用的调节剂:有希望的策略和生物评估
Jiongjia Cheng1, Junlong Zhou2, Lingyan Kong3
1Key Laboratory of Advanced Functional Materials of Nanjing, School of Environmental Science, Nanjing Xiaozhuang University 3601 Hongjing Avenue Nanjing 211171 China liugx@njxzc.edu.cn.
RSC medicinal chemistry
|December 18, 2023
概括
稳定循环为调节具有挑战性的蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 提供了一个有希望的治疗策略. 这些创新分子克服了传统药物的局限性,针对以前无法治疗的疾病途径.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 药用化学 医学化学
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 蛋白质与蛋白质相互作用 (PPI) 在生物通路中至关重要,但在疾病中经常失调.
- PPI接口大而平,对传统药物开发构成重大挑战,并将大多数PPI标记为"不可抗药".
研究的目的:
- 审查稳定循环的最新进展,以针对困难的PPI.
- 为治疗应用突出提高稳定性,透性和口服生物利用性的策略.
主要方法:
- 技术进步和稳定形状的化学方法的分类 (例如,α-螺旋串接,β-头模仿剂,宏循环化).
- 更新的循环库技术 (遗传,生化,合成) 的概述,用于发现有力的配体.
- 讨论改善的透性和口服生物利用性的策略.
主要成果:
- 稳定循环显示出针对具有挑战性的PPI的潜力.
- 化学合成和图书馆技术的进步促进了新型循环调节器的发现.
- 改善的药理动力学特性使得口服可用的循环治疗药物的开发成为可能.
结论:
- 稳定循环是一种有希望的下一代治疗方式,用于历史上难以处理的PPI系统.
- 这种方法具有很大的潜力,可以开发针对异常的PPI驱动的疾病的新疗法.
