用于CLIPS的光电:自指示的TrkB结合剂
Tye Thompson1, Thitima Pewklang1,2, Pornthip Piyanuch3
1Department of Chemistry, Texas A & M University, Box 30012, College Station, TX 77842-3012, USA. burgess@tamu.edu.
Organic & biomolecular chemistry
|December 19, 2023
概括
研究人员使用BODIPY化学开发了内在光的循环器官. 这些新型光探针与TrkB受体结合,证明了细胞存活分析的潜力,并研究了神经营养因子相互作用.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 生物化学 生化学
- 分子生物学分子生物学
背景情况:
- 循环器官可以通过与电友的氨酸反应获得.
- 现有的方法缺乏具有长波长发射的内在光环器官.
- 细胞自身光会干扰在较短波长发射的探测器.
研究的目的:
- 用强大的光体合成内在光的循环器官.
- 开发用于研究神经营养因子受体相互作用的探针.
- 为了能够对表面受体进行可量化的结合测定.
主要方法:
- 通过SNAr反应与BODIPY系统合成光环器官.
- 制备七种化合物,其中六种具有针对TrkB受体 (BDNF/NT-4循环) 的序列.
- 使用稳定感染TrkB的HEK293细胞进行细胞测试,以评估细胞存活率和受体结合.
主要成果:
- 成功合成了内在光的循环器官.成功合成了内在光的循环器官.
- 六种TrkB向化合物中的两种诱导了HEK293细胞中的细胞存活率.
- 证明了对TrkB受体的可量化的结合 (Kd~40和47nM).
结论:
- 本质上光的循环器官可以使用BODIPY化学合成.
- 这些化合物可以作为细胞生存测试的探针.
- 探针允许量化评估结合细胞表面受体,如TrkB.
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