为了合理设计基于API-poly ((D,L-lactide-co-glycolide) 的微粒和纳米粒子:API-聚合物兼容性预测的作用
Anton Iemtsev1, Alma Lucia Villela Zumaya2, Martin Dinh1
1Department of Physical Chemistry, University of Chemistry and Technology, Prague, Technická 5, 166 28 Prague 6, Czech Republic.
International journal of pharmaceutics
|December 20, 2023
概括
使用相位图预测药物聚合物兼容性可以优化聚合物微粒子和纳米粒子 (MP和NP) 的开发. 这种方法有助于为有效的药物输送系统选择最佳的药物载荷.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 聚合物微粒 (MP) 和纳米粒子 (NP) 提供可控释放和改善的生物可用性,使它们在药品中具有价值.
- 开发有效的药物装载MP和NP是昂贵的,由于众多的活性药物成分 (API) -聚合物组合和高材料费用,需要大量的时间.
研究的目的:
- 通过相图预测的API-PLGA兼容性与准备好的MP和NP的特征之间的相关性.
- 探索模拟API-聚合物热力学和动力学相位行为的潜力,以合理设计药物输送系统.
主要方法:
- 使用乳液溶剂蒸发的API-PLGAMPs和NPs的配方.
- 对MP和NP的形态,大小,泽塔潜力,药物负载和封装效率进行表征.
- 使用差分扫描热度计和X射线粉末衍射评估API固态特性.
主要成果:
- 所有测试的API-PLGA对均观察到不良兼容性,与MP和NP的低无形药物负载相关.
- 在无形含量方面,药物负载直接跟随了在聚酸乳化物-合糖化物 (PLGA) 中的API溶解度.
- 在PLGA中的API溶解度和可实现的药物负载之间建立了明确的相关性.
结论:
- API-PLGA阶段行为建模和兼容性选是有效的预制工具.
- 这些方法可以优化MP和NP制备的初始API度.
- 该方法允许调整或选择聚合物载体以实现所需的药物加载.
